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关于奥利司他药动学数据、起效和达峰时间?

发表时间: 2020-07-09 11:08:22

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由于奥利司他与以往开发的减肥药不同,通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限,它只是通过外周组织直接在胃肠道壁与脂肪酶结合发挥作用,全身的药物吸收量甚微(< 1 %),几乎可以忽略不计。

由于奥利司他与以往开发的减肥药不同,通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限,它只是通过外周组织直接在胃肠道壁与脂肪酶结合发挥作用,全身的药物吸收量甚微(< 1 %),几乎可以忽略不计。

 

吸收:对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时血浆浓度达峰值,奥利司他血浆浓度接近检测限(<5ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出很低的奥利司他(<10ng/mL或0.02uM)。

分布:由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,无法进行药代动力学检测。在体外,99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。

代谢:动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(服药2-4小时后平均为M126ng/mL和M3108ng/mL),因此这两种代谢产物不具有药理意义。

排泄:对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄


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